15 de octubre de 2019

Hallan potente analgésico en una muestra de lodo tomada hace 16 años

Un grupo de científicos encontró, casi sin querer, una buena noticia para quienes sufren dolores. Hace 16 años se recogió una muestra de lodo, en donde se localizó esta nueva clase de analgésico tan potente como los opioides, pero sin riesgos de adicción, tolerancia o depresión respiratoria.

Entonces el equipo investigaba la química de los hongos marinos, incluyendo una muestra recogida junto a una rampa de barco en Tasmania.

"Nos encontramos con un hongo que produjo un nuevo tipo de molécula que llamamos las bilaidas, que noté que eran similares a las endomorfinas, péptidos naturales producidos por el cuerpo humano que activan los receptores de opioides y proporcionan alivio del dolor", dijo el profesor Rob Capon, del Instituto de Biociencia Molecular de la Universidad de Queensland.

Los resultados del estudio fueron publicados en la revista científica Proceedings of the National Academy of Sciences, cuyos responsables presentaron una solicitud de patente para el nuevo fármaco, llamado bilorfina, que es una versión modificada de una molécula encontrada en un hongo Penicillium.

"Nadie había sacado nada de la naturaleza, nada más antiguo que un vertebrado, que parecía actuar sobre los receptores opioides, y lo encontramos", manifestó Macdonald Christie, de la Universidad de Sídney, autor principal de la investigación.

El desarrollo de este nuevo analgésico podría tener un gran impacto en el mundo. Su éxito podría reducir el riesgo de muerte por sobredosis de medicamentos opioides como la codeína.

Hallan potente analgésico en una muestra de lodo tomada hace 16 años

La clave del nuevo analgésico

El profesor Paul Alewood, también de la Universidad de Sidney, es el tercer asociado de la investigación y quien supervisó las modificaciones químicas que entregaron una nueva molécula basada en las bilaidas que es tan potente como la morfina. Asegura que la clave del éxito de estas moléculas-analgésico reside en su estructura química.

"En la naturaleza, muchas moléculas se pueden describir como 'izquierda' o 'diestra', y al igual que las manos, son imágenes espejo unas de otras. Y aunque casi todos los aminoácidos naturales son 'zurdos', las bilaidas eran únicas en presentar aminoácidos alternados 'zurdos' y 'diestros", detalló Capon.

Explicó que el receptor opioide envía dos cascadas de señalización, con opioides activando el receptor con un sesgo hacia una cascada; mientras que la bilorfina activa el receptor con el sesgo opuesto.

Se cree que el sesgo de señalización está detrás de los efectos secundarios adversos observados en los analgésicos opioides. Por lo que al activar el sesgo opuesto, la bilorfina podría ser un medicamento más seguro.

Ante su descubrimiento, el profesor Capon se pregunta si la ciencia debería explorar otros hongos para estos fines, tomando en cuenta la diversidad infinita que existe en los suelos, plantas, animales y aguas del planeta.

https://www.youtube.com/watch?v=B9nvn9vXrBM




☛ El artículo completo original de Celalba Yamarte lo puedes ver aquí.

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